TERN-101 แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการเป็นตัวกระตุ้นรีเซฟเตอร์ฮอร์โมนนิวเคลียร์ FXR
TERN-201 แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการยับยั้ง SSAO (VAP-1)
ซานมาเตโอ, แคลิฟอร์เนียและเซี่ยงไฮ้–(BUSINESS WIRE)–1 เมษายน 2019
Terns Pharmaceuticals, Inc เผยวันนี้ถึงการเตรียมนำเสนอข้อมูลก่อนการศึกษาทางคลินิก (preclinical data) จากสองโครงการหลักในงาน International Liver Congress™ 2019 ซึ่งเป็นการประชุมที่มีกำหนดจัดขึ้นในกรุงเวียนนา ประเทศออสเตรีย ระหว่างวันที่ 10-14 เมษายนนี้ โดยสมาคมยุโรปเพื่อการศึกษาและวิจัยตับ (EASL) จากข้อมูลพบว่า TERN-101 สามารถช่วยลดไขมัน การอักเสบ การบวม และพังผืดในตับของตัวอย่างทดลองก่อนการศึกษาทางคลินิกที่มีอาการตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) ขณะที่พบว่า TERN-201 ช่วยลดค่า nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity score (NAS) และพังผืดในตัวอย่างทดลองก่อนการศึกษาทางคลินิที่เป็นโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH)
“เราเชื่อว่าทั้ง TERN-101 และ TERN-201 มีประสิทธิภาพเพียงพอที่จะเป็นพัฒนาเป็นการรักษาวิธีใหม่สำหรับโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) ที่ยังไม่มีทางเลือกในการรักษาในปัจจุบัน และข้อมูลที่เราจะนำเสนอในงาน EASL ทำให้เรามีความเชื่อมั่นขึ้นมาอีกครั้ง โปรแกรมการศึกษาทั้งสองโปรแกรมของเรายังคงเดินหน้าในทิศทางที่เราต้องการและสอดคล้องกับการให้ข้อมูลทางคลินิกในปี 2019 และเราตั้งตารอที่จะได้สานงานของเราต่อตามเป้าหมายในการพัฒนาการรักษาที่ปลอดภัยและได้ประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) และผู้ที่มีพังผืดในตับต่อไป” Erin Quirk (M.D.) หัวหน้าเจ้าหน้าที่การแพทย์ (CMO) ของ Terns กล่าว
รายละเอียดเกี่ยวกับการนำเสนอผลงาน มีดังนี้
ชื่อหัวข้อ: A novel farnesoid X receptor agonist, TERN-101, reduces liver steatosis, inflammation, ballooning, and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis
รหัสการนำเสนอ: FRI-313
เซสชัน: โปสเตอร์: NAFLD: Experimental and pathophysiology
วัน / เวลา: วันศุกร์ที่ 12 เมษายน เวลา 9.00 น. – 17.00 น. CEST
ผู้นำเสนอ: Dr. Kevin Klucher
ชื่อหัวข้อ: A novel Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase inhibitor, TERN-201, reduces NAS and fibrosis in rodent models of non-alcoholic steatohepatitis
รหัสการนำเสนอ: FRI-314
เซสชัน: Poster: NAFLD: Experimental and pathophysiology
วัน / เวลา: วันศุกร์ที่ 12 เมษายน เวลา 9.00 น. – 17.00 น. CEST
ผู้นำเสนอ: Dr. Kevin Klucher
สรุปข้อมูลสำคัญจากโปสเตอร์หัวข้อ “A novel farnesoid X receptor agonist, TERN-101, reduces liver steatosis, inflammation, ballooning, and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis” มีดังนี้
- TERN-101 เมื่อใช้กับสัตว์ทดลองที่เป็นโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) ที่ถูกเหนี่ยวนำให้อ้วนจากอาหาร (DIO) ในการแสดงออกของยีน FXR-mediated ยาจะออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นเมื่อได้รับยาในขนาดที่สูง แสดงให้เห็นถึงการดำเนินกิจกรรมที่เป็นไปตามเป้าหมาย และวิถีเหนี่ยวนำที่ทำให้เมแทบอลิซึมของลิพิด การอักเสบและพังผืดลดลง
- เมื่อใช้ TERN-101 ทุกขนาดกับสัตว์ทดลอง ค่า nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity ลดลงอย่างเห็นได้ชัด และไขมันในตับ การบวมของเซลล์ตับ การอักเสบ และไตรกลีเซอไรด์ลดลง
- พังผืดในตับลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อได้รับ TERN-101 ในทุกขนาด
สรุปข้อมูลสำคัญจากโปสเตอร์หัวข้อ “A novel Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase inhibitor, TERN-201, reduces NAS and fibrosis in rodent models of non-alcoholic steatohepatitis” มีดังนี้
- ค่า nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity ลดลงเมื่อใช้ TERN-201 ในการรักษา โดยลดลง 42% จากเส้นฐานที่ 20 มก./กก. มีสาเหตุหลักจากการลดลงของการบวมของเซลล์ตับ (ลดลง 80% จากเส้นฐาน)
- TERN-201 ช่วยลดอาการอักเสบและพังผืดในสัตว์ทดลองก่อนการศึกษาทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญ
การกระตุ้น FXR (Fanosyl X receptor) และ TERN-101
FXR เป็นตัวรับพลังงานนิวเคลียร์ที่แสดงออกอย่างสูงในตับและลำไส้เล็ก กรดน้ำดี (BA) เป็นลิแกนด์ตามธรรมชาติของ FXR และการยึดเหนี่ยวและการกระตุ้นผ่าน FXR มีความจำเป็นต่อการควบคุมวิถีของเซลล์ที่ส่งผลต่อการสังเคราะห์ BA เมแทบอลิซึมของกรดไขมัน การอักเสบและการเกิดพังผืด นักวิทยาศาสตร์หลายคนจากหลายหลายแขนงเชื่อว่า การออกฤทธิ์ทางยาผ่าน FXR และการกระตุ้น มีแนวโน้มที่จะเป็นการรักษาใหม่สำหรับผู้ป่วยโรคไขมันพอกตับ (NAFLD) และโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) TERN-101 เป็นตัวกระตุ้นรีเซฟเตอร์ FXR ที่ไม่ใช่กรดน้ำดี ที่สามารถพัฒนาเพื่อรักษาโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) ได้
การยับยั้ง SSAO (Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase) และ TERN-201
SSAO หรือเรียกว่า VAP-1 (Vascular Adhesion Protein-1) เป็นการออกซิเดชันของสารเอมีนที่มีสองหน้าที่ ซึ่งเพิ่มภาวะความไม่สมดุลระหว่างอนุมูลอิสระผ่านการสร้าง H2O2 และเพิ่มเซลล์เม็ดเลือดขาวในตับ ซึ่งส่งผลให้เกิดความไม่สมดุลระหว่างอนุมูลอิสระ การอักเสบ และพังผืดในตับมากขึ้น ระดับที่พื้นผิว SSAO ทำให้ร่ายกายมีการปรับตัวเพิ่มรีเซฟเตอร์ (upregulation) ในระบบหลอดเลือดของเนื้อเยื่อที่อักเสบมากขึ้น และทำให้ระดับ SSAO ที่สามารถละลายได้เพิ่มมากขึ้นในผู้ป่วยโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ เชื่อว่าการยับยั้ง SSAO มีผลดีต่อการรักษาโรคไขมันพอกตับ (NAFLD) โรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) และโรคเรื้อรังเกี่ยวกับพังผืดในตับอื่น ๆ TERN-201 เป็นตัวยับยั้ง SSAO ที่มีศักยภาพ ซึ่งทำให้มีกลไกการรักษาเพิ่มเติมสำหรับโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ ด้วยการลดภาวะความไม่สมดุลระหว่างอนุมูลอิสระ และการคัดเลือกเซลล์เม็ดเลือดขาวมายังตับ
เกี่ยวกับ Terns Pharmaceuticals
Terns Pharmaceuticals, Inc. เป็นบริษัทชีวเวชภัณฑ์ระดับโลกที่มุ่งเน้นการค้นคว้าและพัฒนายาโมเลกุลขนาดเล็กสำหรับผู้ป่วยเรื้อรั้งโรคตับและมะเร็ง บริษัทตั้งอยู่ในเมืองซานมาเตโอ รัฐแคลิฟอร์เนีย และเซี่ยงไฮ้ ประเทศจีน และเป็นผู้ทำให้การพัฒนายาโมเลกุลขนาดเล็กสำหรับรักษาโรคโรคตับคั่งไขมันที่มีภาวะตับอักเสบ (NASH) และโรคมะเร็ง มีความก้าวหน้าไปอย่างมากในหลาย ๆ ด้าน บริษัทรวมความเชี่ยวชาญในด้านชีววิทยาของโรค เคมียา และความสามารถในการพัฒนาทางคลินิกอย่างกว้างขวางเพื่อนำเสนอวิธีการรักษาใหม่ ๆ ให้กับผู้ป่วยในประเทศจีนและทั่วโลก
สำหรับข้อมูลเพิ่มเติม โปรดดูที่ www.ternspharma.com และ www.ternspharma.com.cn
ดูเนื้อหาต้นฉบับที่ businesswire.com: https://www.businesswire.com/news/home/20190401005092/en/
ข้อมูลติดต่อสำหรับสื่อในสหรัฐอเมริกา:
Margaret Robinson
(415) 690-0084
ข้อมูลติดต่อสำหรับสื่อในประเทศจีน:
Xia Zou
+86 18523948668
You must be logged in to post a comment.